СИНТЕЗ И ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ АМИДОВ ФТОРБЕНЗОЙНЫХ КИСЛОТ

Авторы

  • Ұ.Б Исаева «Ә.Б. Бектұров атындағы химия ғылымдары институты» АҚ
  • Г.С. Ахметова
  • К.Ж. Пралиев
  • У.М. Датхаев
  • М. Т. Омырзаков
  • Р.Б. Сейдахметова
  • Д.А. Абдамбаев
  • Т.М. Сейлханов

Ключевые слова:

амидтер, фторбензоилхлорид, морфолин, микробқа қарсы белсенділік

Аннотация

Химия фторорганических соединений на глазах одного поколения превратилась из маленького ответвления органической химии в большой самостоятельный раздел, имеющий исключительно важное теоретическое и практическое значение.

Многочисленные исследования подтвердили и высокую биологическую активность целого ряда фторсодержащих органических соединений, в результате чего были созданы и с успехом применяются такие препараты как фторхинолоновые антибиотики, рисперидон, фторфеназин, галоперидол и т.д.

Среди производных амидов найдены вещества с антибактериальными, противосудорожными, анальгетическими и противогрибковыми  свойствами. Целью настоящей работы является разработка путей получения ряда новых потенциально биологически активных фторсодержащих амидов на основе морфолина, изучение их биологической  активности. Результаты и обсуждение: на основе циклического амина – морфолина, ацилированием пара-, мета-, орто-фторбензоилхлоридами, реакцией по Шоттен-Бауману, синтезированы соответствующие амиды пара-, мета-, орто-фторбензойных кислот. Реакцию проводили в абсолютном бензоле при охлаждении и соотношении амин: ацилирующий агент = 2:1. Получены комплексы включения соединений с b-циклодекстрином. 

Состав и строение синтезированных соединений подтверждены  данными элементного анализа и ИК, ЯМР спектроскопии, индивидуальность - тонкослойной хроматографией.

Синтезированные соединения, в частности, амиды  под шифрами ПМП-4-ПМП-6 изучены в эксперименте invitro на противомикробную активность. Все соединения проявляют антибактериальную активность в отношении представленных грамположительных и грамотрицательных тест-штаммов, в частности, все изученные соединения проявляют умеренно-выраженную активность в отношении грамположительного штамма StaphylococcusaureusАТСС 6538.

Соединение под шифром ПМП-6 проявляет умеренно-выраженную активность в отношении грамположительных бактерий Bacillussubtilisиумеренно-выраженное антибактериальное действие в отношении грамотрицательного тест-штамма EscherichiacoliАТСС 25922.

Антигрибковой активностью в отношении дрожжевого грибка СandidaalbicansАТСС 10231 обладает также соединение под шифром ПМП-6.

Дополнительные файлы

Опубликован

2022-06-15